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打破國際壟斷的抗癌藥物

2017.06.05 ? 字號

  非小細胞肺癌目前居中國惡性腫瘤發病率首位,而治療此病的特效藥物鹽酸吉西他濱一直處于全球專利壟斷狀態且成品價格昂貴,因此突破其技術壁壘、實現國產化是中國藥企亟待解決的課題。江蘇豪森藥業股份有限公司此次獲獎的“新型抗癌藥吉西他濱重要中間體新合成工藝”(專利號:ZL03151156.2)運用手性合成經驗,成功解決了業界一直難以克服的核心工藝立體選擇性差、關鍵中間體核酮糖(4b)收率低、純度差、難以工業化獲得藥用級產品等難題。
  該發明專利利用聚合的(R)-2,3-O-縮丙酮-甘油醛直接反應,與二氟鹵代乙酸乙酯反應,高選擇性獲得反式產物2b,這種制備工藝不僅解決了反式產物的選擇性問題,使主產物與副產物的比例由3:1提高到14:1;實現了用減壓蒸餾代替耗時長、難以工業化的柱層析的純化工藝,收率由32%提高到51%,且關鍵中間體核酮糖(4b)的純度由95%提高到99%,大大提高了反應產物的收率和純度;而且不需要進行柱層析,不使用易燃易爆、高腐蝕性的反應原料,降低了生產成本和工藝的復雜程度,提高了工業實際應用前景。
  通過該專利的實施,豪森公司成功突破了原研廠家的專利壁壘,成為世界范圍內少有的突破該產品專利障礙的藥廠,而且通過專利筑造了自己的防火墻,提升并長期獨占了吉西他濱在市場上的競爭力。應用該專利生產的產品澤菲價格僅為進口藥的一半。澤菲自上市以來,已應用于900多家醫院,累計治療患者30余萬人,累計銷售34.2億元,提供稅收5億元,為患者節約藥費32億元。其原料藥因質優價廉,出口歐美主流市場,累計創匯超1億美元,2011年出口量突破1000公斤,占全球年使用量的1/4,經濟社會效益顯著。
  點評:該專利的獲得是豪森公司產學研相結合的典范,通過技術攻關及時解決了成本較高和不易工業化等技術問題。尤為值得贊賞的是,公司圍繞該專利又提交了數件外圍或改進型專利申請,筑造了立體的專利防火墻,從而為長期有效維持公司在該產品上的技術優勢和市場競爭力鋪平了道路。


報道媒體:國家知識產權局官網、中國知識產權報

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